Terlipressine

Terlipressine
Image illustrative de l’article Terlipressine
Identification
Nom UICPA 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-{[({[(aminoacétyl)amino]

acétyl}amino)acétyl]amino}-7-(2-amino-2-oxoéthyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)- 13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-N-(2-amino-2-oxoéthyl) -L-lysinamide
No CAS 14636-12-5
No ECHA 100.035.149
No CE 234-236-2
Code ATC H01BA04
DrugBank EXPT03310
PubChem 72081
Propriétés chimiques
Formule C52H74N16O15S2  [Isomères]
Masse molaire[1] 1 227,372 ± 0,064 g/mol
C 50,89 %, H 6,08 %, N 18,26 %, O 19,55 %, S 5,23 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique ~30 %
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Vasoconstricteur
Voie d’administration IV
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La terlipressine est un analogue de la vasopressine utilisé comme médicament vasoactif dans la gestion de l'hypotension. Elle a un effet vasoconstricteur. Elle a prouvé son efficacité lorsque la noradrénaline ne donne pas de résultat[réf. nécessaire].

Mode d'action

Elle se fixe sur les récepteurs 1 de la vasopressine, avec une plus forte affinité pour ces derniers que pour les récepteurs 2 de la vasopressine. Ses métabolites peuvent également se fixer sur les premiers[2].

En cas de cirrhose, elle augmente la pression artérielle et le débit sanguin hépatique, sans modifier le débit splanchnique[3].

Indications

La terlipressine est commercialisée en France sous le nom de Glypressine. Elle est réservée à l'usage hospitalier.

Elle est utilisée dans les hémorragies digestives hautes lorsqu'elles sont secondaires à un saignement de varices œsophagiennes qui se développent habituellement dans un contexte d'hypertension portale[4].

Elle est aussi employée en France dans les hémoptysies abondantes[5],[6],[7], bien que ses modalités d'utilisation soient mal codifiées[8]. Son usage par voie systémique dans cette indication est rarement rapporté dans la littérature internationale[9]. Un essai randomisé prospectif a débuté en 2024 à l'AP-HP pour déterminer l'intérêt respectif de la terlipressine et de l'acide tranexamique vs. placebo, par voie inhalée, dans les hémoptysies de moyenne abondance[10].

La terlipressine a été proposée par certaines équipes comme traitement vasopresseur chez des patients en choc septique[11], notamment dans des cas résistants à la noradrénaline[12] et particulièrement en pédiatrie[13],[14]. En 2021, sur la base d'un essai randomisé multicentrique en double aveugle comparant directement la terlipressine à la noradrénaline comme vasopresseur de première intention[15], les auteurs de la Surviving Sepsis Campaign se sont positionnés contre son utilisation dans le choc septique en raison d'une efficacité comparable à celle de la noradrénaline tandis que les effets indésirables graves étaient plus fréquents[16].

Effets secondaires

Un effet inotrope négatif (diminution de la fraction d'éjection du ventricule gauche, diminution du débit cardiaque) a été décrit dans un petit groupe (n = 24) de patients cirrhotiques[17].

Des cas d'insuffisance respiratoire aiguë, parfois graves, ont été rapportés[18]

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ Jamil K, Pappas SC, Devarakonda KR. In vitro binding and receptor-mediated activity of terlipressin at vasopressin receptors V1 and V2, J Exp Pharmacol, 2017;10:1-7
  3. ↑ Kiszka-Kanowitz M, Henriksen JH, Hansen EF, Møller S, Bendtsen F, Effect of terlipressin on blood volume distribution in patients with cirrhosis. Scand J Gastroenterol, 2004;39:486-492
  4. ↑ Papaluca T & Gow P « Terlipressin: current and emerging indications in chronic liver disease » J Gastroenterol Hepatol. 2018;33:591-598. DOI 10.1111/jgh.14009
  5. ↑ « Hémoptysie au SAU » sur le site Urgences-Online, consulté le 01/06/2025.
  6. ↑ Maiga S (2024) « Prise en charge des hémoptysies graves » sur le site de la SPLF, consulté le 01/06/2025.
  7. ↑ Fartoukh M (2014) « Prise en charge de l’hémoptysie grave » sur le site de la SFAR, consulté le 01/06/2025
  8. ↑ Fartoukh M et al. « Hémoptysie grave » Réanimation 2015;24 (Suppl 2):393–399. DOI 10.1007/s13546-014-1008-4
  9. ↑ Breuer HWM et al. « Endobronchial versus intravenous application of the vasopressin derivative glypressin during diagnostic bronchoscopy » Eur Respir J. 1989;2(3):225-228. DOI 10.1183/09031936.93.02030225
  10. ↑ « Acide tranexamique ou terlipressine pour le traitement d'urgence initial de l'hémoptysie légère à sévère : un essai randomisé. (ACTIVE) » sur le site de l'ICH, consulté le 01/06/2025.
  11. ↑ Morelli A et al. « Continuous terlipressin versus vasopressin infusion in septic shock (TERLIVAP): a randomized, controlled pilot study » Crit Care. 2009;13(4):R130. DOI 10.1186/cc7990
  12. ↑ O'Brien A et al. « Terlipressin for norepinephrine-resistant septic shock » Lancet 2002;359(9313):1209-1210. DOI 10.1016/S0140-6736(02)08225-9
  13. ↑ Matok I et al. « Terlipressin as rescue therapy for intractable hypotension due to septic shock in children » Shock 2005;23(4):305-10. DOI 10.1097/01.shk.0000158115.69704.11
  14. ↑ Papoff P et al. « The role of terlipressin in pediatric septic shock: a review of the literature and personal experience » Int J Immunopathol Pharmacol. 2007;20(2):213-21. DOI 10.1177/039463200702000201
  15. ↑ Liu ZM et al. « Terlipressin versus norepinephrine as infusion in patients with septic shock: a multicentre, randomised, double-blinded trial » Intensive Care Med. 2018;44(11):1816-1825. DOI 10.1007/s00134-018-5267-9
  16. ↑ Evans L et al. « Surviving Sepsis Campaign: international guidelines for management of sepsis and septic shock 2021 » Crit Care Med. 2021;49(11):e1063-e1143 DOI 10.1097/CCM.0000000000005337
  17. ↑ Krag A et al. « Effects of a single terlipressin administration on cardiac function and perfusion in cirrhosis » Eur J Gastroenterol Hepatol. 2010;22(9):1085-1092. DOI 10.1097/MEG.0b013e32833a4822
  18. ↑ Wong F et al. « Terlipressin plus albumin for the treatment of type 1 hepatorenal syndrome » N Engl J Med. 2021;384(9):818-828. DOI 10.1056/NEJMoa2008290

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